导语:
肺癌是我国恶性肿瘤中的头号杀手,发病率和死亡率居高不下,使得医生和患者都很头痛。其中,非小细胞肺癌(NSCLC)占肺癌总数的80%~90%。
NSCLC的形成与多种驱动基因突变密切相关。其中最常见的是EGFR突变,常见于女性和不吸烟者,其中亚洲人群突变率达50%。
在精准医学时代,靶向治疗已成为驱动基因阳性NSCLC治疗的一线选择。即所谓「众矢之的,靶药言欢」。
目前对于EGFR突变的晚期NSCLC,一线治疗有多种EGFR-TKI可供选择,包括一代的吉非替尼和厄洛替尼;二代的阿法替尼和三代的奥希替尼。
可靶向药种类繁多,吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼、奥希替尼等……各种「替尼」患者听得头都晕了,到底哪款药更适合且更有效呢?今天就来重点介绍一下「阿法替尼」的一线应用情况。毕竟阿法替尼身为一个堂堂的「二代靶向药」,却有着「超一代」功效。
阿法替尼的前世今生
阿法替尼是一种口服的、不可逆的、ERBB家族受体阻滞剂,能够阻断HER1(ERBB1)、HER2(ERBB2)、HER4(ERBB4)的信号,从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。
年7月阿法替尼在美国上市,之后陆续在全球70多个国家获批用于治疗EGFR突变的晚期NSCLC患者。
年4月美国FDA和欧盟批准阿法替尼用于经铂为基础的化疗治疗后进展的晚期肺鳞癌患者的二线治疗。
年2月在我国上市,获CFDA批准用于EGFR突变阳性肺癌患者的一线治疗,以及肺鳞癌患者的二线治疗。
《中国临床肿瘤学会(CSCO)原发性肺癌诊疗指南》明确推荐阿法替尼作为Ⅳ期EGFR突变NSCLC患者的一线治疗选择(1类证据)。
阿法替尼的服用方法:推荐剂量是40mg口服每天1次,餐前至少1小时或餐后2小时服用,直至疾病进展或无法耐受。
阿法替尼作为第二代TKI中首个获批的不可逆ERBB家族受体阻断剂,其临床效果和安全性一直备受人们