治疗肺癌的靶向药物，以EGFR突变阳为靶点的EGFR络氨酸激酶抑制剂的厄洛替尼、吉非替尼、阿法替尼、奥西替尼。
ALK重排阳性为靶点的克唑替尼、艾乐替尼、色瑞替尼等，ROS1重排阳性为靶点的克唑替尼，可用于一线治疗或化疗后的维持治疗，对不适合根治性治疗局部晚期和转移的非小细胞肺癌有显著的治疗作用，并可延长病人的生存期。
靶向治疗成功的关键是选择特异性的靶标人群。此外，以肿瘤血管生成为靶点的贝伐珠单抗，联合化疗能明显提高晚期非小细胞肺癌的化疗效果，并延长肿瘤中位进展时间。
采用针对免疫检测点PD-L1的单克隆抗体，可抑制PD-1与肿瘤细胞表面的PD-L1结合，产生一系列抗肿瘤的免疫作用，也有一定的治疗效果。
