关于泰瑞沙（奥希替尼）
泰瑞沙是第三代、不可逆EGFRTKI，能够抑制EGFR敏感突变和TM耐药突变，同时在临床上，对于NSCLC中枢神经系统转移的患者也有一定疗效。泰瑞沙（奥希替尼）40mg和80mg每日一次口服片剂已在超过50个国家和地区获批，包括：美国、欧盟、日本和中国，针对EGFRTM突变晚期非小细胞肺癌患者。目前，正在探索泰瑞沙作为辅助治疗及一线治疗（包括脑转移或非脑转移）的非小细胞肺癌（NSCLC）患者、肺癌软脑膜转移患者以及与其他药物联合治疗的疗效。
奥希替尼研究显示，与目前的标准治疗相比，奥希替尼一线治疗EGFR突变的初治局部晚期或转移性非小细胞肺癌能显著延长无进展生存时间，具有统计学差异和临床意义。
关于非小细胞肺癌（NSCLC）
肺癌已成为人类因癌症死亡的主要原因，肺癌死亡人数约占所有癌症死亡人数的四分之一，超过因乳腺癌、前列腺癌和结肠直肠癌死亡人数总和。非小细胞肺癌在欧美人群中，EGFR的突变比例约为10-15%，而在亚裔患者中占到30-40%。
这些患者对目前已上市的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)的治疗特别敏感。该抑制剂通过阻断驱动肿瘤细胞生长的信号通路来抑制肿瘤。然而，由于耐药基因的出现，如EGFRTM，肿瘤几乎都会对EGFR-TKI产生耐药，导致其进展。大约有一半的患者对已上市的EGFR-TKI(如厄洛替尼，吉非替尼)产生耐药。泰瑞沙作用的靶点正是导致耐药的二次突变位点。此外，由于EGFR突变的患者大约有25%（近2年，这个比例提高到了40%）在诊断时就出现了脑转移，因此也需要一种药物能够提高脑转移的疗效。
转自《抗癌卫士》
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